Состав
Главное активное вещество – деносумаб.
Остальные составляющие: ледяная уксусная кислота, гидроксид натрия (для регулирования pH), сорбит (E 420), полисорбат 20, вода для инъекций.
Форма выпуска
Производится медикамент в виде раствора для инъекций. Поставляется в упаковках с одним флаконом в каждой.
Фармакологическое действие
Ремоделирование кости - это процесс, при котором организм непрерывно удаляет старую костную ткань и заменяет ее новой костью. Он управляется различными типами клеток, в первую очередь остеобластами (которые секретируют новую кость) и остеокластами (которые разрушают кость); остеоциты также присутствуют в кости.
Предшественники остеокластов, называемые преостеокластами, экспрессируют поверхностные рецепторы, называемые RANK (активатор рецепторов ядерного фактора - каппа B). RANK является членом суперсемейства рецепторов фактора некроза опухоли (TNFR). RANK активируется RANKL (RANK-лиганд), который существует в виде молекул клеточной поверхности на остеобластах. Активация RANK с помощью RANKL способствует созреванию преостеокластов в остеокласты. Деносумаб подавляет созревание остеокластов, связываясь с RANKL и ингибируя его. Это имитирует естественное действие остеопротегерина, эндогенного ингибитора RANKL, которое проявляется в снижении концентрации (и, возможно, снижении авидности) у пациентов, страдающих остеопорозом. Это защищает кость от разрушения и помогает противодействовать прогрессированию заболевания.
Фармакокинетика
После подкожного введения биодоступность составила 62%.
Деносумаб содержит только аминокислоты и углеводы в качестве нативного иммуноглобулина и вряд ли удаляется метаболизмом в печени. Ожидается, что его метаболизм и выведение будут следовать путям выведения иммуноглобулинов, что приведет к распаду на небольшие пептиды и отдельные аминокислоты.
Показания к применению
Показаниями к применению Эксдживы являются:
- лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с повышенным риском переломов (препарат снижает риск переломов позвонков, внепозвоночных переломов и переломов бедра);
- лечение потери костной массы в процессе гормональной абляции ( т. е. уменьшение массы опухоли, полученной с помощью гормональных препаратов) у мужчин с раком простаты, у которых есть повышенный риск переломов (препарат снижает риск переломов позвонков);
- профилактика костных осложнений, таких как патологические переломы, необходимость облучения костей, компрессия спинного мозга, необходимость костной хирургии у взрослых при метастазах солидных опухолей в кости.
Противопоказания
Медикамент противопоказан людям с гипокальциемией, и до начала терапии Эксдживой необходимо достичь достаточного уровня кальция и витамина D.
Побочные реакции
Наиболее частыми побочными эффектами являются боли в суставах и мышцах рук или ног. Существует повышенный риск появления таких нарушений, как целлюлит, гипокальциемия (низкий уровень кальция в крови), аллергические реакции гиперчувствительности, остеонекроз челюсти и атипичные переломы бедренной кости.
Другое исследование показало значительное увеличение частоты экземы и госпитализаций из-за кожных инфекций. Было высказано предположение, что увеличение числа инфекций при лечении Эксдживой может быть связано с ролью RANKL в иммунной системе. RANKL экспрессируется Т-хелперами и, как полагают, участвует в созревании дендритных клеток.
Лекарственные взаимодействия
Исследования взаимодействия не проводились.
Применение и дозы
Рекомендуемая доза Xgeva составляет 120 мг для однократной инъекции под кожу (подкожно) один раз в 4 недели. Препарат вводится в бедро, живот или плечо. При лечении гигантоклеточной опухоли кости, назначают дополнительную дозу в первую и вторую неделю после первой дозы.
Передозировка
На сегодняшний день о случаях передозировки не сообщалось.
Особые указания
Эксджива действует, снижая гормональный сигнал, который приводит к чрезмерному удалению костной ткани, вызванному остеокластами, и действует в организме только в течение шести месяцев. Как и бисфосфонаты, деносумаб, по-видимому, увеличивает риск остеонекроза челюсти (ONJ) после удаления зубов или хирургических вмешательств в полости рта, но, в отличие от бисфосфоната, риск снижается до нуля примерно через 6 месяцев после инъекции. В это время следует избегать инвазивных стоматологических процедур.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
Хранить медикамент необходимо в температурном диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия, в месте, изолированном от доступа детей.
Страдаю остеопорозом уже несколько лет, и это весьма ограничивало мою активность. Однако с момента начала применения Эксджива ситуация изменилась. Регулярные подкожные инъекции сделали мои кости крепкими и менее подверженными переломам. Я заметила значительное улучшение в качестве жизни и смогла вернуться к занятиям любимыми видами спорта. Побочные эффекты минимальны, и в целом, я очень довольна результатами.
Мне поставили диагноз остеопороз уже после менопаузы, и я была очень обеспокоена будущим состоянием своих костей. Мой врач порекомендовал мне препарат Эксджива. Подкожные инъекции абсолютно не болезненны, и я практически не ощутила никаких побочных эффектов. Через несколько месяцев мои показатели костной плотности улучшились, что подтверждается медицинскими анализами. Этот препарат дал мне уверенность в будущем, и я рекомендую его всем, кто сталкивается с остеопорозом.